ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ – Справочник по психофармакологии

Транквилизаторы  – группа психотропных препаратов, свойства которых в основном характеризуются эффектом транквилизации.

Транквилизация  – это способность нормализовать нарушения пограничного уровня в эмоциональной сфере, т. е. устранять тревогу, депрессивные переживания, эмоциональное напряжение и устанавливать состояние эмоционального равновесия и комфорта. Транквилизация, как правило, сопровождается также легким притормаживанием мыслительной и двигательной сферы.

В чисто клиническом плане на пограничном уровне транквилизаторы оказывают:

1. Антитревожное действие.
2. Гипнотическое действие.
3. Антидепрессивное действие.
4. Стимулирующее действие.

Они способны на том же уровне положительно воздействовать на психастенические (навязчивости и фобии), астенические, дистимические, депрессивные, тревожные состояния, состояния эмоционального напряжения и беспокойства.

Кроме того, транквилизаторы нормализуют функции вегетативной нервной системы (вегетотропный эффект). Неотъемлемой частью действия транквилизаторов является миорелаксирующее действие, которое, с одной стороны, способствует усилению седативного эффекта данной группы препаратов, а с другой – выступает как побочное свойство, осложняющее их применение.

Миорелаксация, по-видимому, являясь неотъемлемой частью антистрессорных свойств транквилизаторов, в то же время вызывает, особенно у стариков и соматически ослабленных больных, ряд побочных явлений, а именно: чувство мышечной слабости, атаксию, дизартрию, нарушения конвергенции глазных яблок, аккомодацию зрения, слабость сфинктеров, снижение эрекции, понижение уровня АД и связанное с этим головокружение.

Перечисленные явления могут быть устранены азотнокислым стрихнином (внутрь 1 мг 2 – 3 раза в день, подкожно 0,1 % раствора по 1 – 2 мл/сут).

Кроме того, транквилизаторы могут нарушать менструальный цикл, приводить к задержке эякуляции, что связано не только с нейровегетотропным, но и другими эффектами.

В ряде случаев препараты этой группы вызывают вялость, сонливость, снижение психической и двигательной реакции, последнее служит причиной противопоказания приема транквилизаторов лицам, профессия которых связана с постоянным вниманием и необходимостью быстрого реагирования на постоянно меняющуюся ситуацию (водители, диспетчеры и др.).

Антисудорожное действие некоторых транквилизаторов проявляется, прежде всего, в отношении малых припадков (в том числе абсансов). Эти препараты воздействуют также на абортивные, фокальные припадки, миоклонии. У детей очень эффективны при малых припадках пропульсивного типа. При больших судорожных пароксизмах эффекта, как правило, не наблюдается.

Транквилизаторы потенцируют действие противосудорожных, снотворных, наркотических, аналгетических, нейролептических средств. Транквилизаторы не обладают антипсихотическим эффектом. В связи с их глубоким воздействием на пограничную симптоматику, может быть, возможно говорить об антиневротическом действии транквилизирующих средств.

До настоящего времени нет удачной классификации, которая помогла бы выбору транквилизирующих препаратов в клинической практике.

Транквилизаторы пытаются объединить с нейролептиками, гипнотиками, седатиками или вообще исключить из группы психотропных средств, отнеся их, например, к миорелаксантам.

При создании классификаций используются фармакологические, химические, физиологические, другие критерии, но лишь иногда упоминаются какие-то отдельные клинические признаки.

Ориентироваться в клинической практике помогает классификация Ю. А. Александровского, составленная в основном по химическому строению препаратов (если увязать химические группы с некоторыми их лечебными свойствами):

1. Производные пропандиола (мепробамат, тибомат и др.).
2. Производные триметилоксибензойной кислоты (триоксазин и др.).
3. Ненасыщенные карбинолы (арвинол, метилпентинол и др.).
4. Производные дифенилметана (амизил, гидроксизин и др.).
5. Производные бензодиазепина (элениум, седуксен и др.).
6. Производные дибензобициклооктадиена (бензоктамин и др.).
7. Другие препараты с подобным транквилизирующим действием (снотворные, комбинированные препараты и др.).

На основании клинического опыта предлагаем делить транквилизаторы на три группы, которые в чисто практическом плане можно называть препаратами группы элениума, группы седуксена и группы нитразепама (по названию наиболее типичного для группы препарата).

К препаратам 1-й группы  – группы элениума – относятся элениум, мепробамат, амизил, метамизил, гидроксизин, мебикар, гиндарин и др.

Это препараты, проявляющие наибольшую терапевтическую активность в отношении пограничных состояний, сопровождающихся стеническими аффективными нарушениями (раздражительность, дисфория, аффективное напряжение, дистимия, злобный аффект в рамках невротического уровня).

Средства данной группы обладают выраженным гипнотическим, а также затормаживающим интеллектуальную и двигательную сферу действием, умеренно выраженным миорелаксирующим эффектом и относительно слабыми стимулирующими антидепрессивными, вегетотропными свойствами.

К препаратам 2-й группы  – препаратам группы седуксена – относятся: седуксен, оксазепам, медазепам, лоразепам, тибомат, бензоктамин, триоксазин, доксепин, тетразепам, альпразолам, клобазам, гидазепам и др.

Препараты группы седуксена проявляют наибольшую терапевтическую активность при пограничных состояниях, сопровождающихся астеническими аффектами (тревога, страх, раздражительная слабость, эмоциональная лабильность, гиперестезия, депрессивные переживания и др.).

Препараты этой группы обладают выраженным стимулирующим, антидепрессивным, вегетотропным эффектом. Несмотря на то что они в большинстве случаев являются сильными транквилизаторами, затормаживающее, гипнотическое действие у них выражено существенно слабее, чем у транквилизаторов 1-й группы, так как данные эффекты корригируются стимулирующими свойствами. Проявление миорелаксации колеблется в широких пределах: от сильной степени до практически полного отсутствия.

2-я группа препаратов содержит в себе подгруппу дневных транквилизаторов (триоксизин, гидазепам), а также транквилизаторов с выраженными антидепрессивными свойствами (доксепин, бензоктамин).

3-я группа  – транквилизаторы группы эуноктина. В нее входят эуноктин, доксиламин, ивадал, имован, триазолам, флунитразепам, флуразепам, мидазолам, циклобарбитал.

У перечисленных препаратов, которые в большинстве случаев являются транквилизаторами (условно в эту группу включены некоторые средства, не относящиеся к ним), редуцированы почти все свойства данных лекарств, за исключением снотворного и отчасти противосудорожного эффекта. Поэтому они в основном используются как эффективные и в то же время хорошо переносимые снотворные, вызывающие сон, близкий к физиологическому, и, за редкими исключениями, не дающие выраженных постсомнических явлений.

Следует отметить, что указанные характеристики транквилизаторов, на основании которых они делятся на три группы, и показания к применению препаратов по группам (это, прежде всего, касается первых двух групп) соотносятся только с действием средних доз. В малых дозах транквилизаторы 1-й группы могут с успехом использоваться для лечения пограничных состояний с астеническими аффектами, в то же время препараты 2-й группы в больших дозах эффективны при состояниях невротического уровня со стеническими аффективными нарушениями.

1. Транквилизаторы 1-й группы

Элениум, Elenium  (хлордиазепоксид, либриум, напотон, радепур, хлозепид). Типичный препарат 1-й группы, особенностью которого является его сильное антисудорожное действие, но которое проявляет себя только при внутривенном введении.

Показан для лечения невротических, неврозоподобных синдромов, психопатий, психопатических, психопатоподобных состояний с проявлением стенических аффектов.

В небольших дозах (до 25 мг/сут) может оказывать положительное воздействие на те же состояния с астеническим аффектом, в том числе на ипохондрические состояния. Обладает определенной тропностью при лечении истерических нарушений.

Используется в комплексном лечении эпилептической болезни, протекающей с малыми, абортивными, локальными припадками. Показан для купирования эпилептического статуса, для чего препарат вводится внутривенно в дозе 100 мг (1 ампула) с 20 мл 40 % раствора глюкозы.

В больших дозах (свыше 60 мг/сут) применяется для купирования дистимий, дисфорий при эпилептической болезни, психопатиях, органическом поражении ЦНС.

В комплексе других лечебных воздействий назначается для купирования АС алкогольного и наркотического характера.

Выпускается в таблетках по 5, 10, 25 мг (в упаковке по 50 шт.) и в ампулах по 100 мг. Небольшие дозы – 15 – 25 мг/сут, средние – 30 – 60 мг/сут, большие – до 100 мг/сут.

Мепробамат, Meprobamate  (андаксин, аневрол, гармонон, мепротан, мильтаун).

Психофармакологический спектр действия мало чем отличается от элениума, но препарат действует слабее, зато хорошо переносится и обладает широким диапазоном дозировок, в связи с чем приобретает свойства универсализма и может с успехом применяться с учетом соответствующих дозировок при лечении пограничных состояний, сопровождающихся как стеническими, так и астеническими эмоциональными нарушениями. Выпускается в таблетках по 0,2 и 0,4 г (в упаковке по 20 шт.).

Малые дозы – 0,2 – 0,8 г/сут, средние дозы – 0,8 – 2,0 г/сут, высокие дозы – до 3,0 г/сут.

Амизил, Amizylum  (бенактизин, фобекс, транквилин). Психофармакологический спектр действия препарата примерно соответствует мепробамату, чем в основном определяются показания к его применению. Препарат обладает выраженным холинолитическим действием. К особенностям свойств амизила относится его способность целенаправленно воздействовать на состояния тревоги и страха, сопровождающиеся двигательным беспокойством. В небольших дозах (до 4 мг/сут) может быть использован для лечения ипохондрических состояний пограничного уровня.

Препарат уменьшает паркинсонические и паркинсоноподобные расстройства.

Амизил выпускается в таблетках по 1 – 2 мг и в порошке для приготовления растворов.

При применении препарата возможны нарушения аккомодации зрения, явление сухости во рту, тахикардия, атаксия, возникновение делириозных эпизодов.

Малые дозы – 2 – 4 мг/сут, средние дозы – 5 – 8 мг/сут, высокие дозы – до 15 мг/сут.

Метамизил, Metamizolum  (метилдиазил). Аналогичный амизилу препарат. Выпускается в таблетках по 1 мг. Малые дозы – 2 – 3 мг/сут, средние дозы – 3 – 5 мг/сут, высокие дозы – до 10 мг/сут.

Гидроксизин, Hydroxyzin  (атаракс). По спектру психофармакологического действия близок к элениуму, обладает достаточными антитревожными, антидепрессивными и аналгетическими свойствами. Сочетание сильного транквилизирующего и определенного антидепрессивного эффекта позволяет использовать препарат для лечения состояний дисфории, дистимии у больных с психопатиями, органическим поражением ЦНС и наркоманиями.

Показан при головных болях невротического характера. Используется в сочетании с другими средствами для купирования ААС.

Выпускается в таблетках по 10, 25 и 100 мг (в упаковке по 25 шт.), во флаконах по 200 мг для приема внутрь (в 5 мл – 5 мг), в ампулах по 2 мл (100 мг).

Малые дозы – 25 – 50 мг/сут, средние дозы – 100 – 150 мг/сут, высокие дозы – до 400 мг/сут.

Мебикар, Mebicarum  (мебикс). Обладает умеренной транквилизирующей активностью, усиливает действие снотворных средств.

Миорелаксирующее действие практически отсутствует. В средних и больших дозах устраняет аффективные расстройства стенического типа, в больших дозах снимает тревогу и страх у больных с пограничными состояниями. Имеются указания, что препарат подавляет влечение к курению.

Используется в комплексе средств, купирующих ААС.

Выпускается в таблетках по 0,3 и 0,5 г (в упаковке по 20 шт.).

Малые дозы – до 1 г/сут, средние терапевтические дозы – 1,5 – 3 г/сут, высокие дозы – до 6 г/сут.

Гиндарин, Hyndarin . Пограничный между 1-й и 2-й группой препарат.

По своим психофармакологическим качествам приближается к гидроксизину, но обладает противосудорожным действием, снотворным эффектом, умеренно понижает артериальное давление.

Показан для лечения депрессивных, ипохондрических состояний пограничного уровня, пограничных состояний с наклонностью к артериальной гипертензии, малых, абортивных, локальных эпилептических и эпилептиформных припадков. Имеются указания в литературе о положительном воздействии препарата при сенестопатиях.

Совместно с другими препаратами используется для купирования АС алкогольного и наркотического характера.

Выпускается в таблетках по 50 мг и ампулах 1 % раствора по 1 – 2 мл. Малые дозы – 50 – 100 мг/сут, средние дозы – 100 – 200 мг/сут, высокие дозы – до 300 мг/сут.

2. Транквилизаторы 2-й группы

Седуксен, Seduxen  (диазепам, реланиум, фаустан, валиум, апаурин, сибазон, релиум).

Наиболее типичен для препаратов 2-й группы. Обладает сильным транквилизирующим, вегетотропным и антисудорожным действием. Показан для лечения пограничных состояний с астеническим характером аффекта и вегетодистоническими явлениями. В больших дозах хорошо действует на стенические формы аффективных нарушений, в частности на дисфорические состояния различного происхождения. Широко используется для лечения тревожных, тревожно-депрессивных, депрессивно-ипохондрических состояний. В больших дозах купирует психомоторные возбуждения при указанных состояниях не только пограничного, но и психотического уровня.

В сочетании с трифтазином или этаперазином в небольших дозах весьма эффективен при лечении навязчивостей и фобий.

Является незаменимым препаратом для купирования алкогольных делириев, диэнцефальных кризов, нейролептического синдрома, эпилептического статуса.

Используется для лечения эпилепсии (малые, абортивные, локальные припадки). Находит широкое применение (часто вместе с другими препаратами) в терапии инфекционных, соматогенных, интоксикационных психозов, являясь препаратом положительного выбора при соматическом неблагополучии.

Наиболее предпочтительный препарат для купирования АС алкогольного и наркотического характера в комплексе с другими средствами.

Препарат достаточно хорошо переносится, хотя и обладает выраженным миорелаксирующим действием.

Выпускается в таблетках по 5 мг (в упаковке по 20 шт.) и ампулах 0,5 % раствора по 2 мл.

Малые дозы – 10 – 15 мг/сут, средние дозы – 15 – 30 мг/сут, высокие дозы – до 60 мг/сут.

Оксазепам, Oxazepam  (тазепам, нозепам, адумбран, пракситен, рондар, серенал, сереста).

По спектру психофармакологического действия очень близок к седуксену, но значительно слабее его по эффекту, хотя намного лучше переносится в основном за счет более слабого миорелаксирующего действия. Вследствие перечисленных качеств препарат называют «малым транквилизатором».

Используется для лечения начальных и не резко выраженных форм пограничных состояний с преимущественно астеническими аффектами и в качестве профилактического средства в стрессовых ситуациях.

Как хорошо переносимый препарат находит широкое применение в детской, геронтологической практике, а также для лечения неврозоподобных состояний при соматических заболеваниях и органическом поражении ЦНС.

Выпускается в таблетках по 5, 10 мг (в упаковке по 20 и 50 шт.).

Малые дозы – 10 – 20 мг/сут, средние дозы – 20 – 40 мг/сут, высокие дозы – до 60 мг/сут.

Феназепам, Phenazepam . По силе транквилизирующего и антитревожного действия превосходит все транквилизаторы. Оказывает также выраженный противосудорожный, снотворный и миорелаксирующий эффект.

Показан, прежде всего, при тревожных, тревожно-депрессивных, тревожно-ипохондрических состояниях, при навязчивостях и фобиях, в последних двух случаях особенно эффективен в сочетании с трифтазином или этаперазином.

Вследствие того что феназепам по силе антитревожного действия не уступает некоторым нейролептикам, он используется для лечения психогенных психозов с тревогой и страхом, а также для купирования панических реакций.

Назначается как антисудорожное средство, в основном при лечении малых, абортивных, локальных припадков, а также как снотворное средство. Вместе с другими препаратами применяется для купирования ААС.

Выпускается в таблетках по 0,5; 1 мг (в упаковке по 50 шт.).

Малые дозы – 1 – 2 мг/сут, средние дозы – 2,5 – 5 мг/сут, высокие дозы – до 10 мг/сут.

Тибомат, Tibomat . Преобладает вегетотропное, антидепрессивное и транквилизирующее действие, что выдвигает тибомат в качестве наиболее сильного антистрессового препарата. Широко используется для лечения пограничных состояний соматогенного происхождения с выраженными вегетодистоническими и диэнцефальными нарушениями, ипохондрическими переживаниями. Эффективен при умеренно выраженных депрессиях невротического уровня. Хорошо переносится, так как обладает умеренным миорелаксирующим действием.

Выпускается в таблетках по 10 мг.

Малые дозы – 25 – 50 мг/сут, средние дозы – 75 – 100 мг/сут, высокие дозы – до 200 мг/сут.

Лоразепам,  Lorazepam  (ативан, тавор). Преобладает антитревожное и антидепрессивное действие, слабо выражен нейровегетотропный и миорелаксирующий эффект.

Показан для лечения тревожно-депрессивных состояний пограничного уровня. Имеются указания об эффективности препарата при навязчивостях и фобиях.

Выпускается в таблетках по 2,5 мг.

Малые дозы – 2 – 3 мг/сут, средние дозы – до 5 мг/сут, высокие дозы – до 10 мг/сут.

Триоксазин, Trioxazin  (триметозин, седоксазин, кеданон). Транквилизирующее действие препарата проявляется только в виде нормализации эмоциональной сферы, затормаживающий и гипнотический эффект при этом отсутствует. Наоборот, обнаруживается выраженная стимуляция. Вегетотропные свойства представлены слабо. Миорелаксация практически отсутствует. Препарат быстро всасывается и начинает оказывать эффект через 5 – 10 мин после приема. В силу отсутствия у триоксазина затормаживающих интеллектуальную и двигательную сферу свойств и миорелаксации его называют дневным транквилизатором и используют для лечения пограничных состояний у лиц, профессиональная деятельность которых связана с повышенным напряжением внимания и необходимостью проявления быстрой психической и двигательной реакции. В связи с отсутствием у препарата миорелаксирующего действия его можно применять больным, страдающим глаукомой. Триоксазин имеет также определенные преимущества в лечении психастенических, астеноипохондрических состояний и нервно-психических расстройств при соматическом неблагополучии. На стенические эмоциональные расстройства действует слабо даже в больших дозах.

Выпускается в таблетках по 0,3 г (в упаковке по 20 шт.).

Малые дозы – 0,3 – 0,9 г/сут, средние дозы – 1,0 – 2 г/сут, высокие дозы – до 3,0 г/сут.

Гидазепам, Gidazepam . Дневной транквилизатор, близкий по психофармакологическим характеристикам к триоксазину. Обладает антисудорожным действием.

Показания те же, что и для триоксазина. Используется для лечения малых, абортивных, локальных судорожных припадков вместе с другими противосудорожными средствами, а также в комплексном купировании ААС.

Выпускается в таблетках по 20 и 50 мг.

Малые дозы – 15 – 30 мг/сут, средние дозы – 40 – 60 мг/сут, высокие – до 150 мг/сут.

Празепам, Prazepam  (деметрин). Относится к категории дневных транквилизаторов. Обладает не резко выраженным антитревожным и антифобическим действием, также является вегетостабилизатором. Используется для лечения умеренно выраженных фобических расстройств, психосоматических нарушений с вегетативной симптоматикой.

Выпускается в таблетках и капсулах по 5, 10, 20 мг (в упаковке по 10 шт.). Назначается в дозах от 5 до 60 мг/сут.

Медазепам, Medazepam  (рудотель, нобриум, мезапам). По своим качествам приближается к характеристикам дневного транквилизатора, однако все же обладает умеренно выраженным миорелаксирующим действием. Седативный эффект сильнее, чем у триоксазина. Обладает нейровегетотропными свойствами. Показания во многом совпадают с таковыми для триоксазина, однако препарат не рекомендуется использовать у водителей транспорта. Медазепам оказывает эффект при ипохондрических состояниях пограничного уровня, при сенестопатиях. Вследствие отсутствия затормаживающего действия на интеллектуальную деятельность препарат широко может назначаться лицам умственного труда.

Выпускается в таблетках по 10 мг (в упаковке по 50 шт.).

Малые дозы – до 20 мг/сут, средние дозы – 25 – 40 мг/сут, высокие – до 70 мг/сут.

Бромазепам, Bromazepam  (лексотан, неврозепам). По психофармакологическим свойствам и показаниям к применению близок к седуксену.

Выпускается в таблетках по 1,5; 3 и 6 мг.

Малые дозы – 1,5 – 3 мг/сут, средние дозы – 4,5 – 9 мг/сут, высокие – до 30 мг/сут.

Клобазам,  Clobazam  (фризиум, фризин, сентил). Обладает анксиолитическим и противосудорожным действием.

Используется для лечения пограничных состояний с тревогой и страхом, а также в комплексной терапии эпилепсии.

Выпускается в таблетках по 5 и 10 мг.

Малые дозы – 10 – 15 мг/сут, средние дозы – 20 – 40 мг/сут, высокие – до 80 мг/сут.

Тетразепам, Tetrazepam  (миоластан). По психофармакологическим характеристикам близок к седуксену, но обладает сильным миорелаксирующим действием, что используется для лечения миозитов, тендовагинитов, мышечных контрактур, сопровождающихся болевым синдромом.

Выпускается в таблетках по 50 мг (в упаковке по 20 шт.).

Средние терапевтические дозы – 50 – 150 мг/сут.

Грандаксин, Grandaxin  (тофизопам). По психофармакологическому спектру приближается к седуксену, но слабее его по транквилизирующему эффекту, не обладает миорелаксирующими и антисудорожными свойствами, в то же время характеризуется сильным стимулирующим и вегетотропным действием.

Применяется для лечения пограничных состояний с апатическим компонентом, нейровегетативными расстройствами. Вместе с другими средствами используется для купирования ААС. Препарат противопоказан в первые 3 мес. беременности, его не следует назначать лицам, работа которых связана с необходимостью проявления быстрой психической и двигательной реакции.

Выпускается в таблетках по 50 мг (в упаковке по 20 шт.). Малые дозы – 50 – 100 мг/сут, средние дозы – 125 – 200 мг/сут, высокие – до 300 мг/сут.

Буспирон,  Buspiron  (буспар). Транквилизатор нового поколения. Препарат обладает антитревожным, некоторым антидепрессивным и незначительным стимулирующим действием. Эффект от лечения наступает медленно, примерно на 2-й нед. терапии, поэтому используется в случаях, не требующих быстрого вмешательства. В наркологии применяется для устранения постабстинентных явлений и в целях психокоррекции. В больших дозах может вызывать экстрапирамидные расстройства, головные боли, диспептические явления.

Выпускается в таблетках по 5 мг. Малые дозы – 5 – 10 мг/сут, средние – 15 – 20 мг/сут, высокие – до 30 мг/сут.

Эстазолам, Estazolam  (просом). Обладает анксиолитическим, вегетостабилизирующим, умеренным антисудорожным действием, также облегчает засыпание, увеличивает глубину ночного сна, улучшает его качество. Используется для лечения невротических, психовегетативных нарушений, в комбинированной терапии эпилепсии.

Выпускается в таблетках (блистеры) по 2 мг (в упаковке по 20 шт.). Назначается в дозах до 6 мг/сут.

Клоразепат, Clorazepat  (транксен, транксилиум, дипотассиум). Выделяется среди других транквилизаторов тем, что обнаруживает сильное антитревожное действие и успешно используется для лечения обсессивно-фобических состояний. Имеются данные о применении препарата для лечения курения. При внутривенном введении клоразепат может вызывать остановку дыхания и применяется в этих случаях только в отделениях с реанимационным оснащением.

Выпускается в таблетках и капсулах по 3,75; 5; 7,5; 10; 15 мг (в упаковке по 10 и 30 шт.), в ампулах по 1 и 2 мл 5 % раствора (50 мг в 1 мл). Назначается в дозах до 100 мг/сут.

Афобазол, Afobazol . Обладает антитревожным и легким стимулирующим эффектом. Положительно действует на тревожную мнительность, повышенную ранимость, эмоциональную лабильность, уменьшает склонность к эмоционально-стрессовым реакциям. У препарата отсутствует миорелаксирующее действие и негативное влияние на мыслительный процесс, память, внимание, нет лекарственной зависимости и синдрома отмены, потенцирует противосудорожный эффект карбамазепина.

Противопоказан при индивидуальной непереносимости, беременности, во время лактации; не рекомендуется применять в возрасте до 18 лет.

В большинстве случаев препарат хорошо переносится.

Выпускается в таблетках по 10 мг (в упаковке по 25 шт.). Назначается в суточной дозе до 30 мг, доза может быть увеличена до 60 мг/сут.

Доксепин,  Doxepin . Оказывает сильное антидепрессивное и стимулирующее действие на пограничном уровне. Нейровегетотропный эффект слабый.

Препарат показан для лечения тревожно-депрессивных состояний невротического характера, эффективен при реактивных депрессиях. В сочетании с антидепрессантами седативной группы и нейролептиками может с успехом использоваться в терапии инволюционной меланхолии, сосудистой депрессии, депрессий органического генеза. Неэффективен при купировании депрессивных синдромов в рамках маниакального депрессивного психоза (МДП) и шизофрении.

Выпускается в таблетках по 10, 25 и 75 мг (в упаковке по 30 и 100 шт.).

Малые дозы – 25 – 75 мг/сут, средние дозы – 100 – 150 мг/сут, высокие дозы – до 300 мг/сут.

Бензоктамин, Benzoctamin  (тацитин). Сходен с доксепином, но обладает по сравнению с ним более сильным антидепрессивным действием и достаточно выраженным нейровегетотропным эффектом. Поэтому, наряду с показаниями для доксепина, используется при лечении соматогенных депрессий и ипохондрических состояний, причем в случаях терапии психотических состояний указанного характера требуется комбинация с антидепрессантами и нейролептиками.

Как и доксепин, для лечения МДП и шизофрении не используется.

Выпускается в таблетках по 5 мг.

Малые дозы – 5 – 10 мг/сут, средние дозы – до 20 мг/сут, высокие дозы – до 40 мг/сут.

Темазепам, Temazepam  (сигнопам). Обладает преимущественно антитревожным, антидепрессивным и снотворным действием.

Выпускается в таблетках по 10 мг (в упаковке по 20 шт.).

Малые дозы – до 20 мг/сут, средние – 25 – 40 мг/сут, большие – до 60 мг/сут.

Релаксон, Relaxon  (зопиклон, имован). Обладает седативным, антитревожным, противосудорожным, снотворным действием. Выпускается в таблетках по 7,5 мг. Назначается на ночь по 3,75 – 15 мг.

Альпразолам, Alprazolam  (золдак, кассадан, ксанакс, ламаз, альзолам, неурол, хелекс). Препарат быстрого (в течение 1 ч после приема) и непродолжительного действия.

Используется для быстрого устранения состояния тревоги, страха, беспокойства, депрессивных переживаний. Частое применение альпразолама может привести к явлениям комуляции, особенно при нарушениях функции печени и почек.

Выпускается в таблетках по 0,25; 0,5; 1; 2 мг (в упаковке по 10, 20, 30, 50, 100 шт.).

Назначается в дозе 0,25 – 0,5 мг 3 раза в день. Высшая суточная доза – 3 мг.

Оксилидин, Oxylidinum . Оказывает умеренное транквилизирующее действие в основном на астенические аффекты, усиливает действие снотворных, наркотических, аналгетических и местноанестизирующих средств. Обладает определенным гипотензивным действием.

Показан для лечения не резко выраженных пограничных тревожнодепрессивных состояний, особенно сосудистого генеза. Улучшает мозговое кровообращение. При внутримышечном введении может купировать гипертонический криз (1 – 2 мл 5 % раствора).

Оказывает эффект при синусовой тахикардии и аритмии, пароксизмальной тахикардии. Оксилидин хорошо переносится, но его не следует назначать при выраженной артериальной гипотонии.

Применяется в комплексном купировании ААС. Выпускается в таблетках по 20 – 50 мг (в упаковке по 100 шт.) и в ампулах по 1 мл 2 и 5 % раствора.

Средние терапевтические дозы – 200 – 300 мг/сут внутрь, парентерально (подкожно, внутримышечно), вводится до 2 – 3 мл 5 % раствора 2 раза в день.

Среди транквилизирующих средств можно выделить комбинированный препарат со сложным психотропным действием – либракс  (Librax ). Содержит клидиния хлорид, обладающий периферическим холинолитическим эффектом, и элениум. Оказывает преимущественно лечебное действие при соматоформных пограничных состояниях (с дисфункциями желудочно-кишечного тракта, мочевого пузыря, вегетативными нарушениями в климактерическом периоде и др.).

Выпускается в драже (в упаковке по 10 шт.).

Назначается по 1 – 2 драже 3 раза в день.

3. Транквилизаторы 3-й группы

Эуноктин, Eunoctin  (нитразепам, радедорм, могадон, неозепам, берлидорм). Наиболее типичный препарат 3-й группы. По спектру психофармакологического действия близок к оксазепаму, однако все характеристики спектра, за исключением снотворного и противосудорожного действия, настолько малы, что не имеют практического значения, и поэтому препарат используется не как транквилизатор, а прежде всего как сильное снотворное или как антисудорожное средство.

Эуноктин вызывает сон, очень близкий к физиологическому, не обладает выраженным постсомническим эффектом. Наиболее эффективен в качестве снотворного при пограничных состояниях. В случаях психоза снотворное действие его, как правило, недостаточно и требуется комбинация препарата с другими снотворными средствами.

Как противосудорожное средство наиболее эффективен при малых, абортивных и локальных припадках.

Выпускается в таблетках по 5 и 10 мг (в упаковке по 20 шт.).

Средние дозы – 5 – 10 мг, в необходимых случаях доза может быть повышена до 20 мг. При прерывистом сне препарат дается несколько раз в течение ночи, при этом суммарная доза не должна превышать 30 мг.

Клоназепам, Сlonazepam  (клонопин, антелепсин, риватрил). По психофармакологическому спектру очень близок к эуноктину. Используется как противоэпилептическое средство, иногда как снотворное. В наркологии применяется в комплексном купировании абстинентных синдромов с судорожными проявлениями.

Выпускается в таблетках по 0,5; 1 и 2 мг (в упаковке по 30 и 50 шт.).

Назначается в наркологической практике в суточной дозе 2 – 4 мг, в психиатрии – до 20 мг/сут.

Последующие психофармакологические средства также обладают в основном лишь снотворным, иногда антисудорожным действием при редукции всех остальных терапевтических эффектов.

Доксиламин, Doxilamin  (доксиламина сукцинат, донормил, альзадорм).

Помимо снотворного действия обладает антигистаминным и холинолитическим свойствами. Облегчает засыпание и увеличивает продолжительность сна, не оказывая влияния на его фазовую структуру. Как снотворное и седативное средство используется в наркологической практике, но необходимо принимать во внимание, что препарат может провоцировать делириозные состояния. Выпускается в таблетках по 15 мг (в упаковке по 20 и 30 шт.).

В основном используется в дозах 15 – 30 мг. Возможно повышение дозировок до 60 мг. Доксиламин противопоказан при беременности, в период лактации, а также детям до 15 лет.

Ивадал,  Ivadal  (золпидем, амбиен, гипноген, сновител, нитрест). Вызывает сон, близкий к физиологическому. Обладает седативным, некоторым антитревожным, противосудорожным и миорелаксирующим эффектом. Опасность возникновения зависимости сравнительно невысокая, но тем не менее курс лечения не должен превышать 30 дней. Противопоказан во время беременности, периода лактации. Не рекомендуется применять у детей. Выпускается в таблетках по 5 и 10 мг (в упаковке по 20 шт.). Назначается на ночь по 5 – 20 мг.

Имован, Imovan  (зопиклон, амобан, зимован, пиклодорм, сомнол). Используется при неглубоких нарушениях сна. Практически не обладает гепатотоксическим действием, поэтому находит широкое применение в наркологической практике, чаще всего в сочетании с другими психофармакологическими средствами, дозировки которых существенно снижаются вследствие потенцирования имованом седативного и аналгетического эффекта. Опасность привыкания не велика, но должна приниматься во внимание, в связи с чем курсовое лечение не должно превышать 30 дней. Препарат противопоказан в период беременности, лактации и не рекомендуется в детском возрасте. Выпускается в таблетках по 7,5 мг (в упаковке по 5 и 20 шт.). Назначается перед сном в дозах 3,75 – 15 мг.

Триазолам, Triazolam  (сомнетон, хальцион, клоразолам, новидорм). Препарат быстрого, но относительно короткого срока действия. Обладает некоторым антитревожным эффектом. Потенцирует действие нейролептиков, транквилизаторов, анальгетиков. Вызывает быстрое засыпание, улучшает качество сна, увеличивает его продолжительность, может устранять апноэ. Постсомнические явления выражены незначительно. Используется в наркологической практике как снотворное, чаще в сочетании с другими подобными средствами. Противопоказан в период беременности и лактации. Выпускается в таблетках по 0,125; 0,25; 0,5 мг (в упаковке по 10, 30 и 100 шт.). Назначается перед сном по 0,125 – 1,0 мг.

Флунитразепам, Flunitrazepam  (рогипнол, сомнубене, гипнодорм). Является производным бензодиазепина и по химическому строению близко стоит к нитразепаму. По силе снотворного эффекта приближается к барбитуратам. Его действие продолжается до 8 ч, отмечаются сильно выраженные постсомнические явления. При внутривенном введении может достаточно резко понижать АД. Помимо снотворного эффекта обладает некоторыми анксиолитическими, вегетостабилизирующими, миорелаксирующими свойствами и достаточно выраженным противосудорожным действием. В основном используется как снотворное средство. В наркологической практике применяется для нормализации сна, купирования абстинентного синдрома алкогольного происхождения, особенно при наличии в его структуре судорожных явлений и психотических включений. Внутривенное применение прапарата допускается только в отделениях, имеющих реанимационное оснащение, так как при этом пути введения может возникать остановка дыхания. Рогипнол не следует применять у больных с заболеваниями сердечнососудистой и дыхательной системы, у пожилых пациентов и в детскоподростковой практике.

Выпускается в таблетках по 1 и 2 мг (в упаковке по 10, 30 и 100 шт.); в ампулах по 1 мл, содержащих 2 мг действующего вещества. Назначается внутрь, внутримышечно и внутривенно в разовой дозе до 2 мг, в суточной – до 4 мг.

Флуразепам, Flurazepam  (далмадорм, далман, бенозил, стауродорм). Производное бензодиазепина. Является снотворным продолжительного действия. Эффект его проявляется через 30 – 60 мин после приема препарата и продолжается до 10 ч. После сна отмечаются выраженные постсомнические явления. Флуразепам обладает определенным антитревожным действием.

В наркологической практике должен использоваться с осторожностью, его нельзя назначать на фоне алкогольного и наркотического опьянения, при наличии ночного апноэ, так как возможна остановка дыхательной деятельности. Препарат с осторожностью назначают при заболеваниях печени, почек, пожилым пациентам. Флуразепам противопоказан при беременности, в период лактации, в детском возрасте.

Выпускается в капсулах по 15 и 30 мг (в упаковке по 30 и 100 шт.). Назначается на ночь по 15 – 30 мг.

Мидазолам, Midazolam  (дормикум, флормидал, дормонид, ферзед). Находит применение чаще всего как сильное снотворное средство, не обладающее выраженными постсомническими свойствами. Иногда используется как транквилизатор для лечения невротических состояний. В наркологии применяется для купирования острых абстинентных состояний алкогольного и наркотического происхождения. Оптимальный препарат для быстрого выведения из наркотической абстиненции. При внутривенном введении может вызывать остановку дыхания и коллаптоидные состояния. Те же последствия могут наблюдаться при назначении препарата даже внутрь в состояниях опьянения. Кроме того, при энтеральном введении может наблюдаться избыточная седация, амнезия, тахикардия, аллергические реакции. Внутривенное использование препарата допустимо только в профильных отделениях, имеющих реанимационное оборудование.

Выпускается в таблетках по 7,5 и 15 мг (в упаковке по 10 и 30 шт.), в ампулах по 1 и 3 мл, содержащих 0,1; 0,15; 0,5 % раствор. Назначается внутрь по 15 – 45 мг/сут, парентерально – из расчета 0,05 – 0,08 мг/кг веса тела при ургентной наркологической практике и 0,1 – 0,25 мг/кг – при мониторируемой седации.

Циклобарбитал, Cyclobarbital  (фанодорм, дормифан, продорм, сомнокалан). Снотворное средство из группы барбитуратов, по характеру действия близко стоит к гексеналу. Одновременно обладает противосудорожным эффектом. Действие препарата начинается в среднем через 30 – 40 мин и продолжается 5 – 6 ч. Препарат редко используется самостоятельно, обычно входит в состав комбинированных средств. Из них наиболее распространен реладорм  (Reladorm ), в состав которого входит 0,1 г циклобарбитала и 0,01 г диазепама. Выпускается в таблетках по 10 шт. Используется в основном как сильное снотворное, а также применяется в комплексном купировании алкогольного делирия. Препарат не следует назначать на продолжительный срок, так как он вызывает быстрое привыкание.

Флумазенил, Flumazenil  (мазикон, ромазикон, анексат). Единственный агонист бензодиазепиновых рецепторов, используемый для клинического применения. Небольшие дозы флумазенила устраняют глубокий сон, седацию, вызванные передозировкой бензодиазепиновыми препаратами, оказывая таким образом пробуждающее действие. На состояния передозировки другими, небензодиазепиновыми седативными средствами флумазенил не действует. Необходимо с большой осторожностью применять флумазенил при передозировке мидазолама, так как в этом случае наблюдается значительное повышение внутричерепного давления, которое может привести к патологической дислокации мозга.

Препарат вначале вводится внутривенно капельно в дозе 0,2 – 0,3 мг, далее при необходимости дозировка увеличивается поэтапно на 0,1 мг не ранее, чем через 1 мин. Такая методика применения препарата необходима для предотвращения синдрома отмены у лиц, толерантных к бензодизепинам. Применение флумазенила допустимо только в профильных отделениях, имеющих реанимационное и анестезиологическое оборудование. Выпускается в ампулах по 5 – 10 мл 0,01 % раствора (1 мл содержит 0,1 мг препарата).