НЕЙРОЛЕПТИКИ — Справочник по психофармакологии

Нейролептики  – группа психотропных препаратов, в основе психофармакологического действия которых лежит свойство нейролепсии.

Нейролепсия характеризуется:

1. Угнетением двигательной активности больного.
2. Подавлением его идеаторной активности.
3. Угнетением эмоциональных реакций.

При этом функции сознания не нарушаются, качество интеллектуальной деятельности существенно не изменяется, отсутствует первичный снотворный и наркотический эффект.

Нередко все же наступающий при действии нейролептиков сон носит вторичный характер и является результатом воздействия перечисленных свойств нейролепсии.

Помимо перечисленных эффектов нейролептики обладают соматотропным  (оказывают существенное влияние на обмен веществ, на иммунно-реактивную систему, функции печени, эндокринную систему и др.), нейротропным  (явления нейролептического синдрома) и вегетотропным  (изменение функций сердечно-сосудистой и некоторых других систем) действиями. Соматотропное, нейротропное и вегетотропное действия служат основой для возникновения соматических и неврологических побочных эффектов и осложнений, наблюдающихся при применении нейролептиков.

Нейролептики обладают также дополнительными свойствами, а именно: потенцированием снотворных, наркотических, аналгетических, противосудорожных средств, гипотермическим, противорвотным эффектом, противовоспалительным и противомикробным действием. В основе патогенетических механизмов действия нейролептиков лежат центральные и периферические эффекты адренолитического характера, которые дополняются холинолитической, серотонинолитической и антигистаминной реакцией. Местом приложения влияния нейролептических препаратов на ЦНС являются ретикулярная формация и лимбическая система.

Если развернуть лечебный психофармакологический спектр нейролептиков, то можно выделить следующие их свойства:

1. Седативное действие, прямо связанное с нейролепсией.
2. Стимулирующее действие.
3. Антидепрессивное, или тимолептическое, действие.
4. Депрессирующее действие.
5. Общее антипсихотическое действие широкого и элективного (узкого, направленного на подавление определенного круга симптомов) профиля, связанное с симптоматическим эффектом.
6. Обрывающее психоз действие, связанное с патогенетическим эффектом.
7. Выраженность перечисленных свойств нейролептиков во многом зависит от дозировок. Например, стимулирующий и антидепрессивный эффект более выражен при применении малых доз препаратов, при нарастающих дозировках он неуклонно убывает, зато нарастает седативное и депрессирующее действие.

Антипсихотическое действие проявляет себя при любых дозах, но направленность его также зависит от дозировки, уровень которой очень существенно сказывается на качестве симптоматического эффекта. Обрывающее психоз действие в наибольшей степени проявляет себя при использовании больших доз.

По характеру психофармакологического действия нейролептики можно разделить на две группы:

1. Нейролептики с широким спектром антипсихотического действия и выраженным седативным эффектом. В практике эти лекарственные средства называют препаратами группы аминазина по названию наиболее типичного в этой группе препарата.
2. Нейролептики с элективным антипсихотическим действием и акцентированным стимулирующим эффектом. Наиболее типичным для этой группы является галоперидол, поэтому в практической деятельности данную группу именуют препаратами группы галоперидола.

Препараты первой группы подразделяются на подгруппы. Первая подгруппа – типичные препараты с выраженным, соответствующим первой группе, спектром действия.

Вторая подгруппа – «малые» нейролептики, с несколько суженным спектром действия, с умеренным, мягким седативным, стимулирующим и антидепрессивным эффектом.

К первой подгруппе относятся: аминазин, пропазин, тизерцин, хлорпротиксен, сординол; ко второй – сонапакс, терален.

Кроме того, в лекарственных средствах первой группы выделяют препараты, способные вызывать депрессивные переживания (аминазин, в меньшей степени пропазин); препараты, обладающие антидепрессивным действием (тизерцин, терален, сонапакс), и нейтральные по отношению к аффекту препараты (хлорпротиксен, сординол).

1. Группа препаратов с выраженным седативным действием и общими антипсихотическими свойствами

Аминазин, Aminazinum  (хлорпромазин). Является наиболее типичным для первой группы препаратом. Применяется там, где симптоматика по содержанию полиморфна и требуется сильный, общий седативный эффект. Используется:

1. При всех видах психомоторного возбуждения (тревожном, галлюцинаторном, бредовом, кататоническом, маниакальном).
2. Для снятия аффекта эмоционального напряжения, аффекта злобы и ярости (менее эффективен при тревоге и страхе).
3. Для купирования агрессивного поведения.
4. Для подавления широкого спектра продуктивной психопатологической симптоматики (галлюцинаций, иллюзий, бреда и др.).
5. С целью упорядочения мыслительных процессов.

Однако аминазин не только не действует на ипохондрические состояния (за исключением тревожной ипохондрии), но и может усиливать их. Аминазин углубляет астенические, апатоабулические, депрессивные (за исключением тревожно-депрессивных синдромов в рамках шизофрении) состояния.

На ступорозные синдромы действует неоднозначно. На люцидную кататонию практически не действует и может ее углублять. Однако в очень малых дозах (до 25 мг/сут) препарат в некоторых случаях способен дать положительный эффект.

Депрессивный ступор аминазин усиливает, однако способен положительно действовать на аффективные, галлюцинаторные, бредовые, онейроидные, негативистические ступорозные состояния.

Аминазин, по-видимому в силу выраженного соматотропного действия, плохо переносят невротики, психопаты, лица пожилого возраста, соматически ослабленные, больные алкоголизмом, наркоманиями, токсикоманиями.

По возможности следует избегать применять аминазин при инфекционных, соматогенных, интоксикационных, алкогольных (особенно при делирии) психозах, психотических состояниях у наркоманов, токсикоманов. Лучше в этих случаях использовать пропазин, осторожно (с учетом соматического состояния) тизерцин.

Нередко аминазин при его применении дает акинетический нейролептический синдром, а также может вызывать коллаптоидные состояния, токсические гепатиты, тромбофлебиты, аллергические явления, в том числе буллезные формы дерматитов, агранулоцитозы.

При длительном и массивном применении препарата возможны эндокринные нарушения (синдром Иценко – Кушинга, сахарный диабет, общее ожирение, снижение либидо, импотенция, нарушения менструального цикла).

Выпускается в таблетках по 25, 50 и 100 мг (в упаковке по 10 шт.) и в ампулах по 1, 2, 5, 10 мл 2,5 % раствора.

Малые дозы – до 100 мг/сут, средние терапевтические дозы – 200 – 300 мг/сут, большие дозы – до 500 мг/сут.

Пропазин, Propazinum  (промазин, спарин, талофен). По спектру психофармакологического действия мало чем отличается от аминазина, однако не дает выраженных соматических и неврологических осложнений, но по силе действия уступает аминазину. Поэтому для получения примерно того же эффекта доза пропазина, по сравнению с аминазином, должна быть увеличена в 1,5 раза. Препарат используется в основном у лиц с соматическим неблагополучием, а также у больных алкоголизмом, наркоманиями, токсикоманиями.

Выпускается в таблетках по 25 и 50 мг (в упаковке по 10 шт.) и в ампулах по 2 мл 2,5 % раствора.

Тизерцин, Tisercin  (левомепромазин, нирван, нозинан, синоган). Хотя спектр психофармакологического действия препарата близок к аминазину, тем не менее он обладает рядом специфических свойств, ставящих его в особое положение. По сравнению с аминазином, тизерцин обладает более слабым обрывающим психоз действием. Препарат не вызывает, как аминазин, при его применении чувства апатии, безразличия, эмоциональной индифферентности, обладает способностью вызывать состояние психической релаксации (внутреннего успокоения, расслабления), сопровождающейся одновременно мышечной релаксацией. Вследствие этого тизерцин хорошо снимает тревогу, страх, беспокойство. Тизерцин обладает некоторым антидепрессивным, стимулирующим («пробуждающим») и в то же время первичным снотворным действием.

В силу перечисленных особенностей тизерцин эффективнее, чем аминазин, при лечении реактивных состояний и психозов, онейроидных помрачений сознания. Прямо показан для купирования тревожных, тревожно-депрессивных, тревожно-ипохондрических состояний. Хорошо купирует моторный компонент маниакального синдрома.

Большим недостатком препарата является его способность быстро и резко снижать артериальное давление (АД), что нередко вызывает коллаптоидные состояния. Для предупреждения последних при введении тизерцина рекомендуют одновременно подкожные или внутримышечные инъекции кордиамина (1 – 2 мл).

Значительно меньше, по сравнению с аминазином, у тизерцина представлен соматотропный и нейротропный эффект.

Выпускается в таблетках по 25 мг (в упаковке по 10 шт.) и в ампулах по 1 мл 2,5 % раствора.

Малые дозы препарата – до 50 мг/сут, средние терапевтические дозы – 75 – 200 мг/сут, большие дозы – до 300 мг/сут.

Хлорпротиксен, Chlorprothixen  (тарактан, труксал). По характеру лечебного действия очень близок к аминазину, однако редко дает соматические и неврологические осложнения. Хлорпротиксен оказывает эффективное воздействие как на аффекты астенического (тревога, страх), так и стенического характера (эмоциональное напряжение, аффекты злобы, раздражения, ярости, гневливости). Но все же на астенические аффективные состояния действует лучше. Другими словами, в определенной степени препарат сочетает в себе свойства тизерцина и аминазина. Предпочтительнее перед другими лекарственными средствами при терапии инфекционных, соматогенных психозов, пограничных состояний.

Выпускается в таблетках по 5, 15, 25, 50 мг (в упаковке по 30, 50, 100 шт.) и в ампулах по 1 мл 2,5 % раствора.

Малые дозы – до 150 мг/сут, средние терапевтические дозы – 200 – 400 мг/сут, большие дозы – до 800 мг/сут.

Сординол, Sordinol  (клопентиксол, клопиксол, циатил, цисординол). Близок к хлорпротиксену, но обладает более сильным седативным действием и определенной тропностью к галлюцинаторно-параноидной симптоматике. По силе действия в этом направлении значительно уступает галоперидолу и трифтазину. В наркологии может использоваться в целях психокоррекции при алкоголизме и наркоманиях. Препарат не следует назначать в состоянии опьянения.

Дает более выраженные, по сравнению с хлорпротиксеном, неврологические осложнения вплоть до гиперкинетического нейролептического синдрома.

Выпускается в таблетках по 2, 10, 25 мг (в упаковке по 50, 100 шт.).

Малые дозы – до 125 мг/сут, средние терапевтические дозы – 150 – 200 мг/сут, большие дозы – до 300 мг/сут.

Сонапакс, Sonapax  (меллерил, тиодазин, тиоридазин, тиорил, тисон). Обладает мягким, без выраженной моторной и идеаторной заторможенности, седативным действием. Имеет определенные антитревожные свойства. Не вызывает сильных постсомнических явлений. Одновременно проявляет мягкое, без дисфорических наслоений, стимулирующее действие и легкий антидепрессивный эффект. Повышает уровень экстравертированности больных.

Показан при астенических, астенодепрессивных, ипохондрических состояниях различного происхождения. В определенной степени эффективен при навязчивостях и фобиях, проявляя при этом умеренно выраженный антитревожный эффект.

Нашел широкое применение в пограничной, детской, геронтологической, наркологической практике, чему способствует отсутствие у препарата явлений миорелаксации.

Препарат хорошо переносится.

Выпускается в таблетках по 10, 25 и 100 мг (в упаковке по 60 шт.).

Малые дозы – до 75 мг/сут, средние терапевтические дозы 100 – 200 мг/сут, большие дозы – до 600 мг/сут.

Терален, Theralen  (алимемазин, метилпромазин). Близкий по психофармакологическим свойствам к сонапаксу препарат, но еще более мягкий по своему действию, обладает более выраженным антидепрессивным действием, в определенной степени регулирует функции вегетативной нервной системы. Показания сходны с сонапаксом.

Дополнительные показания: эффективен при ипохондрических состояниях, тактильном галлюцинозе, парастезиях, сенестопатиях.

Выпускается в таблетках по 5 мг (в упаковке по 50 шт.) и в ампулах по 5 мл 0,5 % раствора, а также в каплях, содержащих 4 % раствор (1 капля содержит 1 мг препарата).

Малые дозы – до 50 мг/сут, средние терапевтические дозы – 75 – 150 мг/сут, большие дозы – до 400 мг/сут.

Дроперидол, Droperidole . По психофармакологическому спектру близок к аминазину. Отличается от него более быстрым, но зато непродолжительным действием. В связи с последним качеством не нашел широкого применения в психиатрической практике. Используется в основном в хирургии в целях премедикации наркоза.

Выпускается в ампулах 0,25 % по 5 – 10 мл.

2. Группа нейролептиков элективного действия с акцентированным стимулирующим эффектом

Нейролептики этой группы, обладая сильным седативным эффектом, одновременно проявляют достаточно выраженное стимулирующее действие, которое корригирует нейролептический эффект. Поэтому при применении препаратов данной группы не отмечаются состояния подавленности, вялости, сонливости; при длительном использовании отсутствуют астения, апатия, бездеятельность, как это бывает при лечении препаратами группы аминазина. Наоборот, стимулирующий эффект в некоторой степени начинает преобладать и выявляться, в конечном итоге, в виде активации больных, оживлении их интересов, стремлении к контакту с окружающими, к трудовой деятельности. В редких случаях наблюдается гиперактивация, когда возникает раздражительность, чувство дискомфорта, неудовлетворенности.

Галоперидол, Haloperidol  (сенорм). Препарат наиболее типичен для данной группы, поэтому препараты, относящиеся к ней, нередко упрощенно называют препаратами галоперидола. Это средство скорой наркологической и психиатрической помощи. При внутривенном и внутримышечном введении быстро купирует многие виды возбуждения: галлюцинаторное, бредовое, кататоническое, маниакальное. Менее эффективен при тревожном, тревожно-тоскливом, психогенном возбуждении. В наркологической практике используется для купирования алкогольного делирия, других острых алкогольных психозов, эффективен при хроническом алкогольном параноиде, хроническом алкогольном галлюцинозе.

В малых дозах (до 10 мг/сут) отчетливо проявляется стимулирующее действие препарата. В средних (до 30 мг/сут) и высоких – обнаруживается сильный седативный эффект, а также обрывающее психоз действие.

Лечебный эффект направлен преимущественно на галлюцинаторную и бредовую симптоматику, в том числе его действию могут уступать синдром Кандинского – Клерамбо, систематизированные формы бреда, хронические разновидности бредовых состояний. В определенной степени способен воздействовать на онейроидную, аментивную симптоматику.

При применении препарата наблюдаются частые явления нейролептического синдрома, преимущественно гиперкинетического характера. При высокой чувствительности к галоперидолу возможны дискинетические явления. Соматические осложнения редкие.

Выпускается в таблетках по 1,5 и 5 мг (в упаковке по 50 шт., в ампулах по 1 мл 0,5 % раствора и во флаконах по 10 мл 0,2 % раствора для приема внутрь – 10 капель содержат 1 мг препарата.

Малые дозы – до 10 мг/сут, средние терапевтические дозы – 15 – 30 мг/сут, большие дозы – до 60 мг/сут.

Бенперидол, Benperidole . Аналогичен галоперидолу, но обладает более сильным седативным действием по сравнению с ним. Хорошо купирует все виды психомоторного возбуждения, в том числе маниакальное.

Переносится так же, как и галоперидол.

Выпускается в таблетках по 0,25 мг и в ампулах по 5 мл 0,1 % раствора.

Малые дозы – 0,75 мг/сут, средние дозы – 1 – 1,0 мг/сут, большие дозы – до 1,5 мг/сут.

Трифтазин, Triftazinum  (стелазин, тразин, трифлуоперазин). По сравнению с галоперидолом у трифтазина преобладает стимулирующий эффект не только при малых (до 20 мг/сут), но и средних дозах (до 40 мг/сут). Седативное действие слабее даже при высоких дозах (до 120 мг/сут).

По силе действия на бредовую симптоматику препарат стоит на уровне галоперидола, на галлюцинации действует слабее. Эффективен при синдроме Кандинского – Клерамбо, острых и хронических параноидных и парафренических синдромах. Недостаточное действие оказывает на паранойяльные формы бреда. Способен купировать галлюцинаторное и бредовое возбуждение, но тревожное, кататоническое, маниакальное не только не снимает, но даже может их усиливать. Как средство с достаточно сильным стимулирующим действием считается препаратом, облегчающим проведение реабилитации у хронических психически больных («реабилитационный» препарат).

Соматические осложнения редки. Нейролептические явления выражены в меньшей степени, чем у галоперидола.

Выпускается в таблетках по 1, 5 и 10 мг (в упаковке по 50, 100 шт.) и в ампулах по 1 мл 0,2 % раствора.

Малые дозы – до 20 мг/сут, средние терапевтические дозы – 25 – 40 мг/сут, большие дозы – 120 мг/сут.

Этаперазин, Aethaperazinum  (трилафон, перфеназин). По способности купировать галлюцинаторно-бредовую симптоматику препарат уступает галоперидолу и трифтазину, но обладает антидепрессивным и антитревожным действием. Поэтому прежде всего показан для лечения депрессивно-параноидных и тревожно-бредовых синдромов.

При малых (до 20 мг/сут) и средних (до 80 мг/сут) дозах выявляет достаточно сильный, но без явлений перевозбуждения стимулирующий эффект (применяется при лечении кататонического ступора, особенно протекающего на депрессивном фоне, в сочетании с другими соответствующими препаратами).

Обладает сильным антирвотным действием.

Соматические и неврологические побочные явления относительно мало выражены.

Выпускается в таблетках по 4, 6 и 10 мг (в упаковке по 50 шт.).

Малые дозы – до 20 мг/сут, средние терапевтические дозы – 30 – 80 мг/сут, большие дозы – до 150 мг/сут.

Фторфеназин, Phthorphenazinum  (лиоген, модитен, пермитил, проликсин, флуфеназин). В малых (до 15 мг/сут) и средних (до 30 мг/сут) дозах препарата выявляется отчетливый мягкий, без дисфорических наслоений, стимулирующий эффект, сходный с таковым у этаперазина.

В больших дозах (до 40 мг/сут) отмечается достаточно выраженное, но мягкое седативное действие, обычно не сопровождающееся сонливостью и вялостью.

Фторфеназин одновременно является анксиолитиком и вегетативным стабилизатором. По силе действия на галлюцинаторно-параноидную симптоматику уступает, как и этаперазин, галоперидолу и трифтазину.

Наилучшие результаты обнаруживаются при лечении галлюцинаторно-параноидных синдромов с полиморфной симптоматикой, в которых, в частности, представлены сенестопатии, соматические галлюцинации, тревога, страх, ипохондрические переживания. Эффективен в отношении апатоабулических и кататонических ступорозных (лучше не люцидных) синдромов. Препарат хорошо переносится, не дает существенных осложнений и побочных явлений.

Выпускается в таблетках по 1; 2,5 и 5 мг (в упаковке по 30, 60, 100 шт.) и в ампулах по 1 мл 0,25 % раствора.

Малые дозы – до 15 мг/сут, средние терапевтические дозы 20 – 30 мг/сут, большие дозы – до 40 мг/сут.

Метеразин, Metherazinum  (компазин, стеметил, прохлорперазин). В основном обладает антибредовым, анксиолитическим и стимулирующим действием. Препарат наиболее эффективен при лечении паранойяльных синдромов с астеническим звеном, сензитивного бреда по Кречмеру с его тревогой и беспокойством.

В лечении типичных паранойяльных состояний метеразин рекомендуется сочетать с аминазином, который способен астенизировать подобных больных. Используется также в терапии кататонического ступора, но без комбинации с другими соответствующими препаратами обычно достаточен лишь для растормаживания субступорозных больных.

Выпускается в таблетках по 5 и 25 мг (в упаковке по 50, 100 шт.).

Малые дозы – до 75 мг/сут, средние дозы – 100 – 200 мг/сут, большие дозы – до 400 мг/сут.

Эглонил, Eglonyl  (бетамакс, догматил, просульпин, сульпирид, эглек). Препарат обладает антитревожным, антидепрессивным, стимулирующим действием. У него также достаточно выражен антигаллюцинаторный и антибредовый эффект. Показан при тревожно-депрессивных, депрессивно-параноидных синдромах. Часто комбинируется с антидепрессантами, транквилизаторами. В этих комбинациях эффективен при ипохондрических состояниях, сложных депрессивных синдромах. Препарат обычно не дает осложнений и побочных явлений. Достаточно широко используется в наркологической практике для купирования острых алкогольных психозов, абстинентного синдрома алкогольного и наркотического характера, для коррекции личностных нарушений.

Выпускается в капсулах по 50 мг, в таблетках по 50, 100, 200 мг и в ампулах по 2 мл 5 % раствора.

Малые дозы – до 100 мг/сут, средние терапевтические дозы – 150 – 300 мг/сут, большие дозы – до 400 мг/сут.

Карбидин, Carbidinum  (дикарбин). Обладает антибредовыми и антидепрессивными свойствами, определенным стимулирующим эффектом.

В основном показан при депрессивно-параноидной, апатоабулической симптоматике, при вялотекущих, монотонных депрессиях с идеомоторной заторможенностью.

Обладает выраженной способностью подавлять патологическое влечение к алкогольным напиткам.

Препарат хорошо переносится.

Выпускается в таблетках по 25 мг (в упаковке по 50 шт.) и в ампулах по 2 мл 1,25 % раствора.

Малые дозы – до 75 мг/сут, средние терапевтические дозы – 100 – 200 мг/сут, большие дозы – до 400 мг/сут.

Неулептил, Neuleptil  (нейлептил, проперциазин, перициазин). В основе психофармакологического действия препарата лежит его седативное действие, направленное, в основном, на нормализацию поведения больных, независимо от нозологической группы. Поэтому препарат называют «корректором поведения». Неулептил нормализует поведение больных с психопатическими и психопатоподобными состояниями, дисфориями, протекающими с проявлением гиперстенических аффектов. При наличии в этих случаях депрессивных переживаний требуется комбинация неулептила с антидепрессантами, при сопутствующем бреде, чаще всего в рамках шизофрении, требуется комбинация с трифтазином или галоперидолом.

Соматические и неврологические побочные действия выражены не резко.

Имеются данные об эффективности препарата при навязчивостях.

Выпускается в таблетках по 10 мг (в упаковке по 50 шт.) и во флаконах по 10 мл 4 % раствора для приема внутрь (в 1 мл препарата содержится 40 мг).

Малые дозы – до 25 мг/сут, средние терапевтические дозы – 30 – 50 мг/сут, большие дозы – до 90 мг/сут.

Диксиразин, Dixyrazin  (эзукос). Близок к неулептилу («корректор поведения»), одновременно обладает антитревожным, некоторым антидепрессивным и вегетотропным действием. Находит применение в наркологии.

Выпускается в таблетках по 10 и 25 мг.

Назначается до 50 мг 1 раз в день (вечером) во время еды.

Сультоприд, Sultoprid  (барнетил, топрал). По психофармакологическому спектру приближается к неулептилу. В основном обладает сильным седативным действием. Хорошо подавляется двигательное, речевое возбуждение, раздражительность, злобность, гневливость. Способен оказывать определенное воздействие на бредовые переживания.

Показан при типичных и особенно атипичных маниях (гневливая мания, мания с психопатоподобными нарушениями, бредовыми переживаниями).

Выпускается в таблетках по 400 мг (в упаковке по 100 шт.) и в ампулах по 2 мл (200 мг).

Малые дозы – до 500 мг/сут, средние терапевтические дозы – 600 – 1200 мг/сут, большие дозы – 2000 мг/сут.

Френолон, Frenolon  (метофеназат, метофеназин, силадор). Препарат с мягким, но достаточно сильным стимулирующим, а также легким антидепрессивным действием на небольших дозах (5 – 30 мг/сут), с мягким седативным эффектом при высоких дозировках (40 – 60 мг/сут).

Большие дозы способны воздействовать на галлюцинаторные и бредовые переживания, но в слабой степени. Препарат показан для лечения астеноапатических, астенодепрессивных, субступорозных состояний. В комбинациях с некоторыми нейролептиками (фторфеназин, сонапакс, терален) и антидепрессантами используется при лечении ипохондрических синдромов.

Френолон хорошо переносится, поэтому находит широкое применение в детской, геронтологической практике, а также при лечении соматопсихических заболеваний.

Выпускается в таблетках по 5 мг (в упаковке по 50 шт.) и в ампулах по 1 мл 0,5 % раствора.

Малые дозы – до 30 мг/сут, средние терапевтические дозы – 40 – 60 мг/сут, большие дозы – до 80 мг/сут.

Триседил, Trisedyl  (триперидол). Является сильным антигаллюцинаторным препаратом. Высокоэффективен при всех основных бредовых синдромах (паранойяльный, параноидный, парафренический, синдром Кандинского – Клерамбо). Хорошо действует на хронизированные формы бреда.

Небольшие (до 2 мг/сут) и средние (до 5 мг/сут) дозы триседила, подобно мажептилу, вызывают стимулирующий эффект с перевозбуждением в виде раздражительности, беспокойства, дисфории. В больших дозах отмечается сильное седативное действие.

Учитывая последние свойства, препарат может использоваться для лечения кататонических синдромов: в небольших и средних дозах для снятия кататонического ступора, в более высоких для купирования кататонического возбуждения. В определенной степени препарат эффективен при гебефреническом возбуждении.

В больших дозах (до 10 мг/сут) обладает достаточным обрывающим психоз действием.

Вызывает выраженные явления нейролептического синдрома вплоть до дискинетических форм.

Выпускается в таблетках по 0,5 мг, во флаконах по 10 мл для приема внутрь в 0,1 % раствора (1 мл содержит 1 мг препарата) и в ампулах по 1 мл 0,25 % раствора.

Малые дозы – до 2 мг/сут, средние терапевтические дозы – 3 – 5 мг/сут, большие дозы – до 10 мг/сут.

Мажептил, Majeptil  (тиопроперазин). Подобно триседилу оказывает сильное стимулирующее (малые и средние дозы – до 20 – 50 мг/сут) и седативное действие (большие дозы – до 100 мг/сут), но практически не обладает целенаправленным антигаллюцинаторным и антибредовым эффектом.

Стимулирующее действие препарата с нередко возможными грубыми явлениями перевозбуждения (см. триседил), используется для лечения кататонического ступора, для направленного (в лечебных целях) обострения вялотекущей и хронической психопатологической симптоматики с последующим назначением психотропных средств с седативным действием. Большими дозами (седативный эффект), обычно в сочетании с аминазином, лечатся состояния кататонического, гебефренического возбуждения.

Мажептил в больших дозах обладает мощным обрывающим психоз действием, и его нередко применяют независимо от характера психопатологической симптоматики для купирования неблагоприятно протекающих психозов.

Мажептил часто вызывает выраженный нейролептический синдром, нередко дискинетического характера.

Выпускается в таблетках по 1 и 10 мг (в упаковке по 20 шт.) и в ампулах по 1 мл 1 % раствора.

Малые дозы – до 20 мг/сут, средние терапевтические дозы – 25 – 50 мг/сут, большие дозы – до 100 мг/сут.

Пипортил, Piportil  (пипотиазин). Обладает еще более мощным, чем мажептил, седативным и обрывающим психоз действием, в то же время вызывает частый нейролептический синдром с опасными дискинетическими формами.

Используется в основном для нормализации поведения (см. неулептил) и купирования психомоторного возбуждения различного характера, а также для лечения кататонических и гебефренических состояний.

Выпускается в таблетках по 10 мг (в упаковке по 20 и 200 шт.), во флаконах в 4 % растворе по 10 мл (400 мг во флаконе) и в ампулах по 1 и 4 мл 2,5 % раствора. Для инъекций пользоваться только стеклянными шприцами.

Малые дозы – до 20 мг/сут, средние терапевтические дозы – 25 – 40 мг/сут, большие дозы – до 60 мг/сут.

Лепонекс, Leponex  (клозапин, клозарил, алемоксан, азалептин). Препарат с полиморфным характером действия, т. е. обладает очень широким психофармакологическим спектром. Но все же слабо действует на депрессивную симптоматику, зато достаточно хорошо купирует маниакальное, особенно атипичное, возбуждение, показан при тревожно-бредовых и онейроидно-кататонических состояниях. Есть данные, что препарат эффективен при гебефреническом возбуждении. Не дает типичного нейролептического синдрома. Лепонекс обладает сильным (на уровне карбидина) подавляющим патологическое влечение к алкоголю действием. В абстинентном состоянии может провоцировать алкогольный делирий и другие острые алкогольные психозы.

Выпускается в таблетках по 25 и 100 мг (в упаковке по 50 шт.), импортный препарат лепонекс выпускается в ампулах по 2 мл 2,5 % раствора.

Малые дозы – до 150 мг/сут, средние терапевтические дозы – 200 – 400 мг/сут, большие дозы – до 600 мг/сут.

Тиаприд, Tiapride  (тиапридал, тиапризол, тиапридекс). По психофармакологическим свойствам близок к эглонилу. Обладает мягким седативным, стимулирующим и антидепрессивным, а также антисудорожным и вегетотропным действием. Проявляет выраженный антидофаминергический эффект.

Применяется при гиперкинетических и дискинетических нарушениях, головных болях нейрогенного происхождения, реактивных расстройствах поведения. Используется для купирования острых алкогольных психозов, АС алкогольного и наркотического происхождения. Хорошо переносится, сочетается с другими психотропными средствами. Назначается внутрь, внутримышечно, внутривенно капельно.

Выпускается в таблетках по 100 мг (в упаковке по 20, 30 шт.) и в ампулах по 2 мл 10 % раствора.

Малые дозы – 50 – 150 мг/сут, средние – 200 – 400 мг/сут, большие дозы – до 1200 мг/сут.

Флупентиксол, Flupentixol  (флюанксол, депиксол). Обладает достаточно выраженным антипсихотическим действием, направленным, прежде всего, на галлюцинаторно-параноидную симптоматику. Отмечается сильный антикататонический и некоторый антидепрессивный эффект. Оказывает положительное действие на невротические, психопатические и психосоматические расстройства.

В наркологии применяется в целях психокоррекции при алкоголизме и наркоманиях, для быстрого купирования алкогольного абстинентного синдрома, для лечения хронических бредовых психозов и психозов при потреблении амфетаминов и кокаина. Использование препарата в наркологической практике лимитируется в определенной степени его свойством вызывать нейролептический синдром и понижать артериальное давление. Суточная доза флупентиксола – 1 – 40 мг.

Выпускается в таблетках и драже по 0,5; 1; 5 мг (в упаковке по 50, 100 шт.) и в виде 10 % раствора по 10 мл для приема внутрь.

3. Атипичные нейролептики

Рисполепт, Rispolept  (рисперидон, сперидан, риссет, рилептид). Антипсихотический препарат нового химического класса – производных бензизоксазола. Обладает антигаллюциногенным, антибредовым действием, нормализует нарушения в мышлении, снимает тревогу, страх, снижает подозрительность, враждебность. Положительно действует на негативную симптоматику.

Показан для лечения острых и хронических психозов, прежде всего шизофрении.

Препарат хорошо переносится, сочетаем с другими психофармакологическими средствами, редко дает выраженный нейролептический синдром, но может существенно снижать артериальное давление.

Рисполепт следует с осторожностью назначать при выраженных сердечно-сосудистых заболеваниях, печеночной, почечной недостаточности, болезни Паркинсона, эпилепсии.

Суточная доза до 10 мг. Выпускается в таблетках по 1, 2, 3, 4 мг (в упаковке по 20 шт.), в таблетках под язык (для рассасывания) под названием Торендо Ку-таб по 0,5; 1; 2 мг (в упаковке по 30 шт.).

Кветиапин, Quetiapin  (сероквель). Обладает выраженной антипсихотической активностью, сопоставимой с галоперидолом, оказывает благоприятное влияние на расстройства мышления, имеет определенную направленность действия на галлюцинаторно-параноидную симптоматику. Отсутствие холинолитической активности и наличие достаточного седативного эффекта у препарата позволяет надеяться, что кветиапин найдет применение в наркологической практике. Препарат относительно хорошо переносится, реже, чем другие нейролептики, дает нейролептический синдром.

Выпускается в виде таблеток по 25, 100, 200 мг (в упаковке по 60 шт.). Назначается в суточной дозе 50 – 750 мг.

Оланзапин, Olanzapin  (зипрекса, зипрекса зидис). Близок к лепонексу, обладая широким спектром психофармакологического действия, в том числе антидепрессивным эффектом. Может провоцировать маниакальное состояние. Обладает холинолитическими свойствами. Применяется при острой и хронической шизофренической симптоматике, смягчает негативные проявления. Препарат малотоксичен, как правило, не вызывает экстрапирамидных расстройств. Применение препарата для купирования абстиненции лимитируется его холинолитическими свойствами, однако он может использоваться для психокоррекции при алкоголизме и наркоманиях, а также для лечения психозов, возникающих при приеме стимуляторов и психомиметических средств. Не рекомендуется сочетать оланзапин с центральными альфа-адреномиметиками. Препарат, как и азалептин, может провоцировать скрытый сахарный диабет и другие эндокринные расстройства.

Выпускается в таблетках по 0,5; 7,5 и 10 мг (в упаковке по 28 шт.). Обычно назначается 1 раз в сутки по 5 – 20 мг.

Абилифай, Abilify  (арипипразол). Обладает выраженной антипсихотической активностью. Показан при лечении острых приступов шизофрении, маниакальных состояний в ее рамках, а также при биполярных психозах. Начальная доза препарата – 10 мг 1 раз в сутки, далее – постепенное повышение дозы до 30 мг/сут. С осторожностью применяется при повышенной чувствительности к препарату, при сердечно-сосудистых заболеваниях, при печеночной, почечной недостаточности. Не рекомендуется применять препарат в возрасте до 18 лет.

Выпускается в таблетках по 5, 10, 15, 20, 30 мг. Блистеры по 7 таблеток, комплекты по 2, 4, 7, 8, 14 блистеров.

Солиан, Solian  (амисульприд). Обладает антигаллюциногенным, антибредовым действием, способен нормализовать нарушения мышления, в определенной степени нивелировать негативную симптоматику. Эффективен при острых и хронических психотических состояниях в рамках шизофрении и при других нозологических единицах. При купировании психотических состояний доза препарата составляет от 400 до 800 мг/сут. Дозу свыше 400 мг рекомендуется назначать в 2 приема. В отдельных случаях доза солиана может быть повышена до 1200 мг/сут. Негативная симптоматика смягчается при дозах 50 – 300 мг. При лечении солианом возможны побочные явления в виде тревоги, психомоторного возбуждения, нарушений сна (бессонница, сонливость в дневное время), желудочно-кишечных расстройств, гипотензии, брадикардии, нарушения сердечного ритма. Не исключается развитие нейролептического синдрома. Препарат противопоказан при индивидуальной непереносимости, наличии пролактин-зависимых опухолей. Не рекомендуется назначать солиан детям до 14 лет, при беременности, кормлении грудью. Выпускается в таблетках по 100, 200, 400 мг (в упаковке по 30 шт.).

Сердолект, Serdolect  (сертиндол). Селективно воздействует на лимбические структуры (селективная блокада мезолимбических дофаминергических нейронов). Обладает умеренным антипсихотическим действием без выраженного седативного компонента. Для купирования острых психотических расстройств в экстренных случаях препарат малопригоден. Начальная доза – 4 мг/сут, увеличивается через каждые 4 – 5 дней на 4 мг; оптимальные дозы – 12 – 20 мг/сут, максимальная доза – 24 мг/сут. Препарат назначается один раз в день независимо от приема пищи. Возможны побочные действия в виде головокружения, тахикардии, артериальной гипотензии, отеков, удлинения Q -интервала (отмена свыше 500 мс), судорожных расстройств. Возможен нейролептический синдром. Сердолект противопоказан при индивидуальной непереносимости, выраженных сердечно-сосудистых заболеваниях, удлинении Q -интервала у мужчин свыше 450 мс, у женщин – 470 мс, при печеночной, почечной недостаточности, судорожных припадках в анамнезе. Не комбинируется с сонапаксом, препаратами лития, ингибиторами цитохрома P 450 3 А. Не изучено действие сердолекта на беременность, лактацию, воздействие на детей и подростков (до 18 лет). Выпускается в таблетках по 4 мг (в упаковке по 30 шт.), по 12, 16, 20 мг (в упаковке по 28 шт.).

Зелдокс, Zeldox  (зипрасидон). Обладает выраженной антипсихотической активностью, воздействует на негативную симптоматику, обладает некоторым антидепрессивным действием. В инъекциях купирует психомоторное возбуждение.

Назначается по 40 мг 2 раза в день во время еды. Доза может быть повышена до 160 мг/сут. Инъекционная доза 10 – 20 мг 2 раза в день. Может вызывать побочные действия в виде астении, головной боли, желудочно-кишечных расстройств, артериальной гипертензии. Возможен нейролептический синдром. Препарат противопоказан при повышенной индивидуальной чувствительности, беременности, в период лактации. С осторожностью назначается при сердечно-сосудистых заболеваниях, заболеваниях печени, почек, в пожилом возрасте. Не рекомендуется применять детям и подросткам до 18 лет.

Выпускается в капсулах по 40, 60, 80 мг (в упаковке по 30 шт.) и в порошке для инъекций по 30 мг, с водой для инъекций получают раствор, содержащий 20 мг/мл.

4. Нейролептики продленного действия

В целях упрощения организации лечения психически больных психотропными средствами, облегчения контроля за их приемом, уменьшения чувства зависимости психического состояния больного от приема лекарств, обеспечения их более устойчивой концентрации в организме и снижения уровня доз используются психотропные средства продленного действия. Пролонгированный эффект указанных препаратов обусловлен особенностями их химического строения, формированием депо лекарственных веществ в тканях, использованием капсул, замедляющих всасывание препарата в желудочно-кишечном тракте.

Модитен-депо, Moditen-depo  (фторфеназин-деканоат, флюфеназин-деканоат). Препарат с наиболее продолжительным пролонгированным действием. Модитен-депо можно вводить 1 раз в месяц внутримышечно. Для более надежного эффекта его назначают 2 раза в месяц в половинной дозе.

Небольшие дозы модитен-депо оказывают стимулирующее действие, средние – антипсихотическое, большие – преимущественно седативное и обрывающее психоз действие.

Используется при лечении резистентных и хронических случаев психозов, а также как средство, стабилизирующее ремиссии при психозах. Нередко вызывает нейролептический синдром, который купируется не только холинолитическими средствами, но и применением комплекса витаминов, небольших доз (4 – 8 МЕ) инсулина с глюкозой внутривенно, введением диуретиков.

Выпускается в ампулах 2,5 % раствора по 1 мл.

Малые дозы – 12,5 – 25 мг 1 раз в месяц внутримышечно или 12,5 мг внутримышечно 2 раза в месяц. Средние дозы – 25 – 50 мг внутримышечно в месяц в одно или два введения. Большие дозы – 50 – 100 мг в месяц внутримышечно в два введения (через 2 нед.).

Тиоридазин-ретард, Thioridazin-retard . Назначается внутрь 1 раз в сутки. В небольших дозах (25 – 50 мг/сут) оказывает стимулирующее действие, в средних и больших дозах (до 1800 мг/сут) – седативный эффект с купированием галлюцинаторных, бредовых состояний кататонического возбуждения.

Выпускается в таблетках по 200 мг.

Пимозид, Pimozid  (орап – оральный антипсихотик, опиран, пириум). Назначается внутрь 1 раз в сутки. По характеру психофармакологического действия близок к галоперидолу, но не обладает гипноседативным эффектом. Используется в основном для лечения галлюцинаторно-бредовых состояний и поддерживающей терапии при них. Первоначальная доза 1 мг/сут, затем постепенно дозу повышают до 5 мг/сут. Препарат не следует назначать женщинам в первые 3 мес. беременности.

Выпускается в таблетках по 1 мг (в упаковке по 20 и 50 шт.).

Флушпирилен, Fluspirilen . Imap . Интрамускулярный антипсихотик (ИМАП). Вводится внутримышечно 1 раз в неделю по 1 – 3 мл (2 – 6 мг). В указанных дозах по психофармакологическому спектру и показаниям мало чем отличается от орап. В больших дозах – 4 – 5 мл (8 – 10 мг) может купировать психомоторное возбуждение. Препарат не следует назначать при депрессивных состояниях, а также женщинам в первые 3 мес. беременности.

Выпускается в ампулах по 1 мл.

Галоперидол-деканоат, Haloperidol decanoate . Психофармакологический спектр действия соответствует галоперидолу, но проявляется в смягченном виде. Используется в целях поддерживающей терапии. В наркологии применяется в качестве психокорригирующего средства, в частности, как «корректор поведения».

Выпускается в виде 2,5 %-ного масляного раствора по 1 мл. При хорошей переносимости к обычному галоперидолу вводится глубоко в мышцы в дозе 0,5 – 2 мл 1 раз в месяц.

Галоперидол-форте, Haloperidol-forte . Выпускается в таблетках по 5 мг. Назначается по 1 – 2 таблетки 1 – 2 раза в день.

Пенфлюридол, Penfluridol  (семап). По психофармакологическому спектру и показаниям к применению близок к препарату орап.

Выпускается в таблетках по 20 мг. Назначается внутрь по 20 – 60 мг 1 раз в неделю.

Зуклопентиксола ацетат, Zuclopenthixoli acetas  (клопиксол-акуфаз). Пролонгированная форма клопиксола с соответствующим обычному препарату спектром психофармакологического действия.

Выпускается в ампулах в виде 5 %-ного масляного раствора по 1 и 2 мл (в 1 мл 50 мг препарата). Назначается глубоко в мышцу по 50 – 150 мг 1 раз в 2 – 3 сут, иногда при хорошей переносимости – 1 раз в сутки.

Зуклопентиксола деканоат, Zuclopenthixoli decanoas  (клопиксол депо). Психофармакологические эффекты аналогичны таковым у обычного препарата. В наркологии помимо использования клопиксола депо в качестве психокорригирующей терапии применяется для лечения постабстинентных и протрагированных психозов у больных алкоголизмом и наркоманиями.

Выпускается в ампулах по 1 мл 20 % масляного раствора (200 мг в 1 мл) и в виде масляного раствора для инъекций (ампулы) 500 мг/мл в комплекте с иглами для инъекций. Назначается глубоко в мышцу по 1 – 2 мл 1 раз в 2 – 4 нед.

Пипотиазина пальмитат, Pipotiazini palmitas  (пипортил L 4). По психофармакологическому спектру аналогичен обычному препарату. Используется в поддерживающей терапии психозов. В наркологии применяется в качестве психокоррекции и для лечения хронических алкогольных психозов.

Выпускается в ампулах по 1 и 4 мл 2,5 %-ного масляного раствора (25 мг в 1 мл). Назначается внутримышечно по 1 – 4 мл 1 раз в 4 нед. или в половинной дозе 1 раз в 2 нед. В наркологии обычно доза не превышает 2 мл внутримышечно 1 раз в 4 нед.

Флупентиксола деканоат, Flupentixoli decanoas  (флюанксол депо). Психофармакологический профиль аналогичен обычному препарату. Используется в качестве поддерживающей терапии пограничных состояний и психозов, в том числе и алкогольных. В наркологии также широко применяется в целях психокоррекции.

Выпускается в ампулах по 1 и 2 мл 2 % раствора (20 мг в 1 мл), а также в ампулах по 1 мл 10 % раствора (100 мг в 1 мл). Вводится внутримышечно по 1 – 2 мл 1 раз в 2 – 4 нед. В необходимых случаях при хорошей переносимости интервалы введения могут сокращаться до 1 нед.

Палиперидон, Paliperidon  (инвега). Пролонгированный пероральный препарат рисперидона. Выпускается в таблетках по 6 и 9 мг (в упаковке по 28 шт.). Назначается по 1 таблетке в день.

Рисполепт-Конста, Rispolept-Consta . Порошок для приготовления суспензии. Вводится внутримышечно по 25; 37,5; 50 мг 1 раз в 2 нед.

Имеются указания, что пролонгированные препараты, особенно модитен-депо, способны подавлять патологическое влечение к алкоголю, а также корригировать пограничные психические нарушения при алкоголизме. Для этих целей препараты используются в небольших дозах.

Для первичной ориентации в терапевтическом выборе нейролептических средств с элективным действием предлагаем разработанную нижеследующую схему.

5. Схема направлений терапевтического выбора нейролептических средств элективного действия

1. Галоперидол, фторфеназин, трифтазин, флупентиксол, сординол, сердолект, метеразин, триседил, мажептил.

Галоперидол обладает выраженным седативным эффектом, а также основными свойствами подавлять галлюцинаторную и бредовую симптоматику. Следующие за ним препараты, сохраняя указанные свойства, по мере удаления от галоперидола, начиная с метеразина, приобретают специфическую способность воздействовать на кататонический синдром. При этом в случаях применения небольших доз усиливается растормаживающее действие на кататонический ступор, а в средних и больших дозах проявляется купирующий кататоническое возбуждение эффект (все перечисленное в наибольшей степени присуще мажептилу).

2. Карбидин, зелдокс, этаперазин, френолон, тиаприд, эглонил.

Карбидин обладает антибредовой активностью и одновременно антидепрессивным действием (лечение депрессивно-параноидных синдромов). По мере удаления перепаратов от карбидина уменьшаются их антибредовые и антидепрессивные свойства, зато несколько увеличивается стимулирующий эффект, особенно в случаях применения небольших доз, и появляется антигаллюцинаторное действие при использовании больших доз.

3. Кветиапин, рисполепт, солиан.

Кветиапин и другие – новое поколение нейролептиков, препараты которого, сохраняя достаточную антигаллюцинаторную и антибредовую направленность, способны в определенной мере смягчать негативную симптоматику и нормализовать мыслительную деятельность.

4. Бенперидол, сультоприд, абилифай.

Бенперидол и сультоприд, обладая определенными антигаллюцинаторными и антибредовыми свойствами, имеют сильный седативный эффект, направленный на маниакальное возбуждение.

5. Нейлептил, диксиразин, пипортил.

У нейлептила практически нет антигаллюцинаторного и антибредового действия, но у него выражен сильный седативный эффект, позволяющий корригировать нарушенное поведение при различных психических заболеваниях («корректор поведения»). Пипортил оказывает еще более сильное воздействие в этом направлении, но одновременно у него выражены сильнейшие антикататонические свойства, по которым он, может быть, даже превосходит мажептил.

6. Лепонекс, оланзапин.

Лепонекс и оланзапин обладают мультисистемными свойствами подавлять почти все основные психопатологические расстройства.