Гипофизарные, гипоталамические гормоны и их аналоги

Минирин

Аналоги

Минирин мелт, Уропресс, Реместип, Десмопрессин.

Фармакологическое действие

Препарат минирин содержит десмопрессин – синтетический аналог натурального гормона задней доли гипофиза – L-аргинин-вазопрессина.

Десмопрессин увеличивает проницаемость эпителия дистальных отделов извитых канальцев для воды и увеличивает ее реабсорбцию из первичной мочи.

Показания к применению

Таблетки. Несахарный диабет центрального генеза; первичный ночной энурез у детей в возрасте старше 5 лет с нормальной концентрационной функцией почек; симптоматическое лечение никтурии, связанной с ночной полиурией, у взрослых.

Спрей. Как антидиуретическое средство: для лечения несахарного диабета центрального генеза; при посттравматической полиурии и полидипсии при наличии транзиторного недостатка или отсутствии антидиуретического гормона после гипофизэктомии, операции в области гипофиза или при черепно-мозговой травме.

Как диагностическое средство: для экспресс-теста для определения концентрационной способности почек; для дифференциальной диагностики несахарного диабета.

Способ применения и дозы

Таблетки. Оптимальная доза минирина подбирается индивидуально. Препарат принимают во время еды.

При несахарном диабете центрального генеза начальную дозу для взрослых и детей 5 лет и старше назначают по 0,1 или 0,2 мг десмопрессина 3 раза в сутки. Затем доза подбирается в зависимости от реакции организма. Суточная доза варьирует от 0,2 до 1,2 мг в сутки. Для большинства пациентов оптимальным является прием 0,1–0,2 мг десмопрессина 3 раза в сутки. В случае задержки жидкости (гипонатриемии) необходимо прекратить лечение и откорригировать дозировку.

При первичном ночном энурезе дозировка для взрослых и детей 5 лет и старше составляет 0,2 мг десмопрессина перед сном. В случае недостаточного эффекта доза может быть увеличена до 0,4 мг. Во время лечения необходимо ограничить прием жидкости. Курс лечения составляет 3 месяца. Вопрос о необходимости продолжения терапии следует решать после недельного перерыва в приеме Минирина.

С целью диагностики ночной полиурии (выделение мочи, объем которой превышает объем мочевого пузыря или 1/3 суточного диуреза) следует иметь данные об объеме и частоте мочеиспускания у пациентов с никтурией не позднее 2 дней до начала терапии. Начальная доза составляет 0,1 мг десмопрессина. Если эта доза недостаточно эффективна в течение 1 недели, ее увеличивают до 0,2 мг и далее при еженедельном увеличении до 0,4 мг.

Спрей назальный. Препарат применяют интраназально.

Перед применением следует очистить нос. Вставить назальный аппликатор точно внутрь ноздри и нажать 1 раз. Одно впрыскивание обеспечивает дозу 10 мкг. Оптимальной суточной дозой для взрослых является 10–20 мкг 1–2 раза в сутки (1–2 впрыскивания). Для детей в возрасте 1 года и старше доза составляет 10 мкг 1–2 раза в сутки (1 впрыскивание).

Побочные эффекты

Наиболее серьезной побочной реакцией, связанной с применением десмопрессина, является гипонатриемия, которая может вызывать головную боль, боли в животе, тошноту, рвоту, увеличение массы тела, головокружение, спутанность сознания, общее недомогание, ухудшение памяти, вертиго, а в тяжелых случаях – судороги и кому.

Возможны головная боль, эмоциональные расстройства у детей.

При уменьшении дозы все эти побочные эффекты, за исключением аллергических реакций, исчезают.

Противопоказания

Привычная или психогенная полидипсия, полидипсия у больных алкоголизмом; тяжелые формы классической болезни Виллебранда (тип IIб), снижение активности фактора VIII до 5 % и наличие антител к фактору VIII; сердечная недостаточность или другие состояния, требующие назначения мочегонных препаратов; почечная недостаточность от умеренной до тяжелой (клиренс креатинина ниже 50 мл/мин); гипонатриемия; синдром нарушения секреции антидиуретического гормона; гиперчувствительность к десмопрессину или другим компонентам препарата; злоупотребление алкоголем.

Передозировка

Симптомы. Увеличение массы тела, головная боль, тошнота, легкая АГ, тахикардия, «приливы», а в тяжелых случаях – гипергидратация и судороги.

Передозировка может наблюдаться у детей в раннем возрасте в связи с недостаточно тщательным подбором дозы.

Лечение. В случае передозировки следует уменьшить дозу препарата, увеличить интервал между отдельными приемами либо отменить применение препарата. Наличие отека мозга требует немедленной госпитализации пациента в отделение реанимации. Судороги у детей также требуют интенсивной терапии. Специфического антидота нет. Если имеются показания для диуретической терапии, возможно применение салуретиков.

Окситоцин

Аналоги

Окситоцин-Биолек, Дезаминоокситоцин, Пабал, Окситоцин-Фарси.

Фармакологическое действие

Обладает стимулирующим действием на гладкую мускулатуру матки, повышает сократительную активность и тонус миометрия, способствует сокращению миоэпителиальных клеток, окружающих альвеолы молочных желез, что облегчает продвижение молока в крупные протоки и молочные синусы, обладает слабыми вазопрессиноподобными антидиуретическими свойствами. При быстром струйном введении раслабляюше действует на гладкие мышцы сосудов, что приводит к временной артериальной гипотонии и рефлекторной тахикардии.

Показания к применению

Индукция родов по медицинским показаниям; стимуляция родовой деятельности; кесарево сечение (во время операции); атония матки и атонические кровотечения; недостаточная инволюция матки и лохиометра.

Способ применения и дозы

Более предпочтительной является в/м инъекция препарата. Если в/м введение не дает результата или нужен незамедлительный эффект, прибегают к в/в введению окситоцина, которое следует осуществлять медленно.

Окситоцин назначают в/м или в/в в дозе 1–3 ME. При кесаревом сечении вводят в мускулатуру матки в дозе 5 ME. По гинекологическим показаниям назначают п/к или в/м в дозе 5–10 ME.

Перед введением окситоцина шприц, в случае хранения его в спирте, необходимо промыть в дистиллированной воде.

Побочные эффекты

В отношении матери: анафилактическая реакция, гипертонус матки, тетанические сокращения матки и ее разрыв, кратковременная артериальная гипотензия, приливы и рефлекторная тахикардия, тошнота, рвота, нарушения сердечного ритма.

В отношении плода: сдавление, асфиксия и гибель плода.

Противопоказания

Несоответствие размеров плода и таза; поперечное и косое положение плода; угрожающий разрыв матки; узкий таз.

Передозировка

Симптомы. Передозировка может привести к возможному развитию гиперстимуляции матки. Это может сопровождаться такими проблемами, как маточно-плацентарная гипоперфузия, кровотечение после родов, разрыв, гипоксия, брадикардия у плода, гиперкапния и гибель плода.

Лечение. Заключается в отмене препарата, уменьшении объема вводимой жидкости, постоянном наблюдении врача.

Октра

Аналоги

Октрайд, Октрин, Сандостатин, Сандостатин-лар, Соматулин 30 мг, Сигнифор.

Фармакологическое действие

Препарат угнетает патологически повышенную секрецию гормона роста, а также пептидов и серотонина, которые продуцируются в гастроэнтеропанкреатической эндокринной системе.

Показания к применению

Акромегалия – для контроля основных проявлений заболевания и снижения уровней гормона роста и инсулиноподобного фактора роста 1 (ИФР-1) в плазме крови в тех случаях, когда отсутствует достаточный эффект от хирургического лечения и лучевой терапии. Препарат показан также для лечения больных акромегалией, которые отказались от операции или имеют противопоказания к ней, а также для кратковременного лечения в промежутках между курсами лучевой терапии до тех пор, пока полностью не разовьется ее эффект.

Уменьшение выраженности симптомов, связанных с эндокринными опухолями ЖКТ и поджелудочной железы: карциноидные опухоли с наличием карциноидного синдрома; ВИПомы; глюкагономы; гастриномы/синдром Золлингера – Эллисона – обычно в комбинации с антагонистами гистаминовых Н2-рецепторов или ингибиторами протонного насоса; инсулиномы; соматолибериномы. Октра не является противоопухолевым препаратом, и ее применение не может привести к излечиванию данной категории больных.

Рефрактерная диарея у больных СПИДом. Профилактика осложнений после операции на поджелудочной железе. Остановка кровотечения и профилактика рецидивов кровотечения из варикозно расширенных вен пищевода у больных циррозом печени (в комбинации со специфическими лечебными мероприятиями).

Способ применения и дозы

Препарат вводится п/к или в/в.

При акромегалии сначала препарат вводят по 0,05–0,1 мг (0,5–1 мл) п/к с интервалами 8 или 12 ч. В дальнейшем доза зависит от концентрации гормона роста и инсулиноподобного фактора роста 1 (ИФР-1) в крови (целевые концентрации гормонов в крови составляют: гормон роста – < 2,5 нг/мл, ИФР-1 – в пределах нормы), переносимости препарата и клинического эффекта. Для большинства больных оптимальная суточная доза составляет 0,3 мг. Максимальная суточная доза составляет 1,5 мг в сутки.

Если в течение 3 месяцев лечения не отмечается достаточного снижения уровня гормона роста и улучшения клинической картины заболевания, терапию следует прекратить.

Побочные эффекты

Диарея, боль в животе, тошнота, метеоризм, холелитиаз, диспепсия, рвота, вздутие живота, стеаторея, частые жидкие испражнения, обесцвечивание каловых масс, холецистит, образование желчных конкрементов, гипербилирубинемия. Реакции гиперчувствительности, анафилаксия.

Побочные эффекты со стороны ЖКТ можно снизить, если не употреблять пищу до или сразу после п/к введения октреотида, вводить препарат рекомендуется между приемами пищи или перед сном.

Противопоказания

Известная повышенная чувствительность к октреотиду или другим компонентам препарата.

Передозировка

Симптомы. Аритмия, гипотензия, остановка сердца, гипоксия мозга, панкреатит, стеатоз, диарея, слабость, сонливость, уменьшение массы тела, гепатомегалия и молочный ацидоз, гипергликемия.

Цетротид

Аналоги

Оргалутран.

Фармакологическое действие

Цетрореликс (действующее вещество) является антагонистом гормона, который высвобождает лютеинизирующий гормон. Контролирует секрецию гонадотропинов.

Показания к применению

Предотвращение преждевременной овуляции у пациенток, которые подвергаются контролируемой овариальной стимуляции, с последующим изъятием ооцита и применением вспомогательных репродуктивных технологий.

Способ применения и дозы

Цетрореликс вводят п/к в нижнюю часть брюшной стенки, желательно в зону вокруг пупка. Для уменьшения местных реакций при повторном ежедневном введении препарата следует каждый раз выбирать разные участки для инъекций.

Первое введение цетрореликса необходимо проводить под контролем врача и в условиях, которые обеспечат немедленную терапию в случае возникновения возможных псевдоаллергических реакций.

Цетрореликс 0,25 мг: содержимое одного флакона вводят 1 раз в сутки с интервалом 24 ч (утром или вечером).

Побочные эффекты

Местные реакции в месте инъекции (эритема, отек и кожный зуд), обычно они являются временными и легкой степени тяжести. Может наблюдаться синдром гиперстимуляции яичников от легкой до умеренной степени тяжести, что является неотъемлемым риском процедуры стимуляции.

Противопоказания

Гиперчувствительность к цетрореликсу ацетату или любым аналогам гонадотропин-РГ, экзогенным пептидным гормонам или маннитолу; в период беременности и лактации; в период после наступления менопаузы; при умеренном или тяжелом поражении функции почек или печени.

Передозировка

Может привести к увеличению периода действия препарата, но острый токсический эффект маловероятен. Нет необходимости в специфической терапии в случае передозировки.